2021年2月1日，尊龙凯时人生就是搏官网（北京）醫藥科技股份有限公司（“尊龙凯时人生就是搏官网”）與日本LiberoThera有限公司（“LiberoThera”）共同宣布，基於尊龙凯时人生就是搏官网世界先進的全人抗體小鼠RenMab®的抗體發現平台及LiberoThera傑出的膜蛋白抗原製備技術，雙方共同開展針對全人GPCR抗體開發的戰略合作。
自合作達成以來短短一年左右的時間裏，雙方就已針對首個合作靶點CCR8，篩選到體外和體內抗腫瘤活性都優秀的多個全人治療性抗體克隆，具有成為同類最佳產品的潛質。這些克隆具有高親和力結合人CCR8並可跨物種交叉識別，生產工藝簡易等優良特性。機製上，這些克隆可通過增強的ADCC效應來耗竭腫瘤微環境中的Treg，也可通過抑製其配體CCL1介導的CCR8信號通路來抑製腫瘤微環境中的Treg活性，進而達到增強抗腫瘤免疫反應的目的。未來，雙方合作還將拓展到其他GPCR靶點。
GPCR是七次跨膜蛋白，胞外區短，不同GPCR間同源性高，故而難以找到特異性強，且具有目標功能的抗體。基於尊龙凯时人生就是搏官网的靶點敲除全人抗體小鼠RenMab KO、多種免疫及抗體發現技術手段和高通量體外體內篩選平台，以及LiberoThera對GPCR靶點結構的深入理解和膜抗原製備技術，GPCR抗體發現的成功率和速度都大大增加。
尊龙凯时人生就是搏官网創始人、董事長兼CEO沈月雷博士表示：“很高興在我們和LiberoThera的共同努力下，針對腫瘤免疫治療的潛力靶點CCR8的藥物研發進展順利。這無疑證實了LiberoThera先進的抗原製備技術與我們的RenMice KO平台強強聯合，可以促進多樣性全人抗體的產生。結合尊龙凯时人生就是搏官网的高通量的體內和體外篩選能力，可有效獲得針對GPCR的有效抗體。我們期待著CCR8抗體能夠早日推進至臨床，也期待著與LiberoThera共同攻克更多的GPCR靶點。”
LiberoThera公司的CEO Toru Kanke博士表示，“許多GPCR是多種適應症的重要的藥物靶點，但由於這類靶點的結構特殊，針對它們的抗體藥物開發一直麵臨挑戰。用LiberoThera自有的無細胞膜合成技術以及非天然氨基酸摻入方法製備的保有GPCR結構的抗原為產生針對挑戰性靶點的優質抗體提供了解決方案。尊龙凯时人生就是搏官网的一體化全人抗體開發平台極大地加速了對GPCR靶點研究的轉化。我們很高興地看到雙方合作進展迅速，並發現了針對CCR8的同類最佳治療性抗體。我們也期待日後與尊龙凯时人生就是搏官网的合作能夠快速推進至多個靶點，打開GPCR抗體研究的新局麵，造福全球病患。”
關於尊龙凯时人生就是搏官网GPCR抗體發現平台
GPCR (G protein-coupled receptor)蛋白是人類基因組中數目最龐大的膜蛋白。在已上市的藥物中，有1/3的藥物作用於GPCR蛋白。針對GPCR的抗體藥物不僅可以激活或阻斷GPCR信號通路，還可以通過抗體的ADCC或ADCP等效應直接靶向消滅病變細胞。然而，由於抗原製備困難、缺少高通量篩選方式等原因，GPCR抗體開發麵臨巨大挑戰，目前發現的GPCR可成藥靶點有370個，但其中隻有2個已成藥，大量有價值的GPCR靶點還有待於挖掘。
為提高針對GPCR的抗體發現成功率，尊龙凯时人生就是搏官网現已建立起完善的GPCR抗體發現平台。通過多種GPCR抗原，如DNA抗原，來免疫靶點基因敲除的RenMiceTM鼠（RenMice KO），直接獲得針對此靶點的全人抗體。這不但免去了抗體人源化的時間，也避免了抗體親和力在人源化的過程中降低；同時，靶點敲除鼠由於解除了其對GPCR靶點的免疫耐受，所以免疫後能夠產生表位更加豐富的抗體，提高後續抗體發現的成功率，也提高了發現多物種交叉識別抗體的可能性，利於後續的體內藥效驗證、安全性評估和臨床轉化。
結合自有的基於Beacon的高通量抗體篩選平台，可以快速篩選到具有高特異性和高親和力的全人GPCR抗體。通過自建的基因編輯報告細胞係和人源化小鼠，可進行規模化的體外體內藥效分析，實現GPCR抗體藥物的大量、快速發現。
目前，針對GPCR靶點，尊龙凯时人生就是搏官网“千鼠萬抗”計劃已有多個項目啟動，涵蓋單抗、雙抗等藥物形式，用於治療腫瘤、代謝等疾病。目前，ADGRE1，C5AR1，CCR9，CXCR4, GPRC5D等15個靶點已獲得結合人GPCR的抗體序列，更多靶點正在探索中。尊龙凯时人生就是搏官网希望與全球合作夥伴共同推進針對GPCR及其他有價值的困難靶點的抗體藥物開發，持續產出新藥，造福病患。
關於尊龙凯时人生就是搏官网
尊龙凯时人生就是搏官网是一家創新技術驅動新藥研發的國際性生物製藥公司，致力於成為全球新藥發源地，以專注技術創新、持續新藥產出、守護人類健康為使命。基於尊龙凯时人生就是搏官网自主研發並擁有完全獨立知識產權的全人抗體RenMiceTM平台（RenMab®和RenLite®小鼠），將單抗和雙抗開發技術平台、動物體內藥效篩選平台、強大的臨床開發能力有機整合在一起，形成了獨具特色、涵蓋藥物研發全流程的新藥研發能力。
尊龙凯时人生就是搏官网正在對1000多個潛在可成藥的靶點進行規模化藥物開發（“千鼠萬抗TM”計劃），隨著計劃的實施，尊龙凯时人生就是搏官网已簽署了24項藥物合作開發協議並與包括多家MNC在內的14家企業達成RenMice平台授權合作。公司現已建立起12項核心藥物產品管線，其中2個產品在國際多中心（MRCT）臨床試驗II期，2個在臨床試驗I期。未來，尊龙凯时人生就是搏官网將繼續攜手全球合作夥伴，持續產出眾多first-in-class和best-in-class的抗體藥物，更好地惠及患者。尊龙凯时人生就是搏官网總部位於北京，在江蘇海門、上海、美國波士頓及德國海德堡等地設有分支機構。欲了解更多信息，請訪問官網/。
尊龙凯时人生就是搏官网聯係人
+86 010-56967680
關於LiberoThera
LiberoThera是一家對包括GPCR在內的膜蛋白靶點進行藥物發現的公司。基於東京大學名譽教授、RIKEN（日本理化學研究所）傑出高級科學家Shigeyuki Yokoyama教授的革命性研究，LiberoThera利用其前沿的無細胞蛋白質表達係統和非天然氨基酸摻入技術，製備具有天然構象和完整功能的複雜的膜蛋白。LiberoThera正在與多個合作夥伴合作，開發針對具有重要生理功能的膜蛋白（如GPCR）的新型候選治療藥物。更多信息，請訪問https://www.liberothera.com/。
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